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農(nóng)藥所 孫克

十年的耕耘,十年的拼搏,沈陽院農(nóng)藥專業(yè)獲得了穩(wěn)定的發(fā)展,為沈陽院建院六十周年添上了濃墨重彩的一筆。

農(nóng)藥專業(yè)在十年的發(fā)展過程中,堅(jiān)持以市場為導(dǎo)向、以技術(shù)轉(zhuǎn)化為主要任務(wù),實(shí)現(xiàn)了科研與生產(chǎn)相互促進(jìn)的良性循環(huán),樹立了科技與經(jīng)濟(jì)有機(jī)結(jié)合的示范形象,取得了豐碩的研究成果,引領(lǐng)了我國農(nóng)藥的研發(fā)方向,促進(jìn)了農(nóng)藥行業(yè)的技術(shù)進(jìn)步。

一、應(yīng)對變化,注重創(chuàng)新

近十年,國家政策和行業(yè)形勢發(fā)生了較大的變化。黨的十七大將"提高自主創(chuàng)新能力,建設(shè)創(chuàng)新型國家"作為國家的發(fā)展戰(zhàn)略提出要求,將科技發(fā)展中的創(chuàng)新能力提 升到一個前所未有的高層面,科學(xué)技術(shù)迅猛發(fā)展對創(chuàng)新能力建設(shè)提出新的要求;科學(xué)發(fā)現(xiàn)到技術(shù)發(fā)明創(chuàng)新和產(chǎn)業(yè)化運(yùn)用的時間周期越來越短,并且日益依賴重大科技 設(shè)施;農(nóng)藥新品種的開發(fā)難度進(jìn)一步增大,知識產(chǎn)權(quán)制度的完善使仿制農(nóng)藥之路越來越窄,加大具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制農(nóng)藥品種的研發(fā)力度成為行業(yè)的共識;處于 全球農(nóng)藥行業(yè)主導(dǎo)地位的國際跨國公司(主要有6家)已經(jīng)全部進(jìn)入我國農(nóng)藥市場,并且市場份額在逐年擴(kuò)大。 同時這些公司的發(fā)展戰(zhàn)略之一是將研發(fā)機(jī)構(gòu)向中國轉(zhuǎn)移,跨國公司農(nóng)藥研發(fā)的國際視野與經(jīng)驗(yàn)、雄厚的資金保障使其產(chǎn)出高水平的研究成果;隨著社會文明的進(jìn)步, 社會可持續(xù)發(fā)展問題使人類對資源與環(huán)境的認(rèn)識有了更大的飛躍,對農(nóng)藥提出了更高的要求,現(xiàn)代化學(xué)農(nóng)藥研發(fā)的目標(biāo)是開發(fā)高效、作用機(jī)理獨(dú)特、對人和環(huán)境高度 安全的化學(xué)物質(zhì)。

針對變化的形勢,農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)將提升自主創(chuàng)新能力作為提高核心競爭力的主要內(nèi)容,勤奮踏實(shí)工作。十年來,所開發(fā)的農(nóng)藥產(chǎn)品中,已經(jīng)有20多種原藥成為國內(nèi) 市場上的主導(dǎo)產(chǎn)品。其中包括系列超高效磺酰脲類除草劑、系列光活性除草劑、系列環(huán)己烯酮類除草劑、系列咪唑啉酮類除草劑、系列三唑類殺菌劑,以及高效殺蟲 /殺螨劑噠螨酮、 高效殺蟲劑吡蟲啉和高效除草劑二氯喹啉酸等。這些研究成果的成功轉(zhuǎn)化,為我國農(nóng)藥行業(yè)科技進(jìn)步、為農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)的結(jié)構(gòu)調(diào)整、為我國農(nóng)業(yè)病蟲草害的防治及保障農(nóng) 業(yè)的豐產(chǎn)豐收做出了重大貢獻(xiàn),為建立沈陽院產(chǎn)業(yè)鏈奠定了堅(jiān)實(shí)的技術(shù)基礎(chǔ)。煙堿類殺蟲劑吡蟲啉。傳統(tǒng)的方法采用吡啶環(huán)氯氟代方法。農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)開發(fā)出先進(jìn)行 氯氟代后合環(huán)的技術(shù),并在行業(yè)中擴(kuò)散推廣,經(jīng)過在生產(chǎn)中的不斷完善,形成了生產(chǎn)成本遠(yuǎn)低于國外產(chǎn)品,同時易于實(shí)現(xiàn)自動化的技術(shù)。 目前國內(nèi)95%生產(chǎn)廠采用后合環(huán)技術(shù),該品種成為國內(nèi)殺蟲劑銷售額最大的品種,也是國際市場的主要供貨源,每年的銷售額近30億元。也是國內(nèi)實(shí)現(xiàn)自動化、 連續(xù)化生產(chǎn)技術(shù)最成熟的品種之一。

磺酰脲系列除草劑?;酋k逑盗谐輨┦浅咝мr(nóng)藥的標(biāo)志。在這類除草劑生產(chǎn)過程中要進(jìn)行通鹽酸氣。國內(nèi)生產(chǎn)初期均采用混酸或硫酸與氯代鹽發(fā)生鹽酸氣方法, 每噸產(chǎn)品產(chǎn)生20多噸廢酸和鹽,成為制約該類品種的共性問題。農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)開發(fā)出利用鹽酸成鹽脫水的工藝并在行業(yè)中迅速推廣,目前行業(yè)中生產(chǎn)該類除草劑全 部采用該技術(shù)并在其它需要通鹽酸氣的農(nóng)藥品種中得到應(yīng)用,成為共性技術(shù)。每年減少三廢排放量20萬噸,并大大降低生產(chǎn)成本。

高通量篩選技術(shù)是國外在新農(nóng)藥研究過程中采用的新技術(shù)?;衔锖Y選速度和水平成為新農(nóng)藥創(chuàng)制中的瓶頸問題。農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)經(jīng)過攻關(guān)和引進(jìn)消化,開發(fā)出適合國 內(nèi)新農(nóng)藥創(chuàng)制的高通量篩選技術(shù),成為國內(nèi)唯一采用該技術(shù)進(jìn)行新農(nóng)藥研究的單位。 采用傳統(tǒng)的篩選方法每年能夠篩選500個新化合物,采用高通量篩選技術(shù)后每年能夠篩選20000個化合物,有力的促進(jìn)了我國的新農(nóng)藥科研工作。

國內(nèi)手性農(nóng)藥多采用拆分的方法進(jìn)行生產(chǎn),一半以上的資源不能得到有效利用。農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)開發(fā)出能夠避開國外專利的催化劑技術(shù),采用直接手性催化合成的方法生產(chǎn)農(nóng)藥,現(xiàn)已在除草劑金都爾合成上得到了成功應(yīng)用,為國內(nèi)手性農(nóng)藥的生產(chǎn)開辟了新路。

在新農(nóng)藥創(chuàng)制領(lǐng)域,繼發(fā)明新殺菌劑氟嗎啉、啶菌惡唑和烯肟菌酯后,1999年發(fā)明殺菌劑烯肟菌胺,這四種殺菌劑已經(jīng)全部完成產(chǎn)業(yè)化開發(fā),并實(shí)現(xiàn)了批量生 產(chǎn),市場反應(yīng)良好。2000年以后,又陸續(xù)發(fā)明了SYP-3375、SYP-3343、SYP-5159、SYP-7017、SYP-1924等多種新化 合物,這些化合物均具有良好的生物活性和環(huán)境安全性,正在進(jìn)行商業(yè)化開發(fā),其中多個品種的綜合性能達(dá)到世界先進(jìn)水平,有望在近幾年中實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。

加 強(qiáng)合作,提升農(nóng)藥研發(fā)水平。2000年,羅姆—哈斯公司的農(nóng)藥業(yè)務(wù)部被美國道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司收購,開始與道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司合作,除繼續(xù)進(jìn)行新農(nóng)藥創(chuàng)制研究以 外,還拓展到產(chǎn)品開發(fā)、安全評價及商業(yè)領(lǐng)域等全方位合作,雙方每年互派研究人員進(jìn)行科研工作交流,農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)每年有2-4人次到美國進(jìn)行課題研究。自 2003年,開始了與國際最大的農(nóng)藥公司瑞士先正達(dá)及德國拜耳公司的合作,并取得了實(shí)質(zhì)性進(jìn)展,其研究人員已進(jìn)入到實(shí)驗(yàn)室指導(dǎo)及共同開展研究工作。

農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)承擔(dān)國家"十五"農(nóng)藥科技攻關(guān)項(xiàng)目20項(xiàng)(前后兩期), 同時負(fù)責(zé)總共10個課題中的4個課題的管理工作(課題承擔(dān)單位)。承擔(dān)國家"十一五"科技支撐計(jì)劃8項(xiàng)(第一期)和1個課題的管理工作,所承擔(dān)的項(xiàng)目全部順利的通過了科技部的驗(yàn)收。

二、勤奮耕耘,碩果累累

近十年來,農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)共獲得國家、省、部級各種科技獎勵14項(xiàng)。 其中,國家技術(shù)發(fā)明二等獎2項(xiàng);省部級獎勵12項(xiàng),其中,技術(shù)發(fā)明一等獎4項(xiàng)、科技進(jìn)步一等獎2項(xiàng)、科技進(jìn)步二等獎6項(xiàng)。 新型高效殺菌劑氟嗎啉2002年獲國家技術(shù)發(fā)明二等獎;油菜田除草劑草除靈乙酯2002年獲中國石化協(xié)會科技進(jìn)步二等獎,2003年遼寧省科技進(jìn)步二等 獎;旱田除草劑精惡唑禾草靈2002年獲中石化協(xié)會科技進(jìn)步一等獎,遼寧省科技進(jìn)步一等獎;高效除草劑稀禾定2003年獲中國石化協(xié)會科技進(jìn)步二等獎,遼 寧省科技進(jìn)步二等獎;創(chuàng)制高效殺菌劑啶菌噁唑及其產(chǎn)業(yè)化2005年獲石化行業(yè)科技發(fā)明一等獎, 2006年獲國家科技發(fā)明二等獎,遼寧省科技發(fā)明一等獎;創(chuàng)制高效殺菌劑烯肟菌酯及其產(chǎn)業(yè)化2006年獲石化行業(yè)科技發(fā)明一等獎,2007年遼寧省技術(shù)發(fā) 明二等獎;創(chuàng)制高效殺菌劑烯肟菌胺及其產(chǎn)業(yè)化2008年獲石化行業(yè)科技發(fā)明一等獎。

近十年來,農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)申請中國專利97項(xiàng),國外專利11項(xiàng)獲得授權(quán)專利68項(xiàng)。編制國家農(nóng)藥標(biāo)準(zhǔn)108 項(xiàng),行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)24項(xiàng)。發(fā)表研究論文185篇,其中外文22篇,SCI檢索11篇。

三、抓住發(fā)展機(jī)遇,更好更快的發(fā)展

2007年,新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室的建設(shè)獲得科技部批準(zhǔn),進(jìn)入建設(shè)階段;2008年,國家農(nóng)藥工程中心創(chuàng)新能力建設(shè)項(xiàng)目獲得國家發(fā)改委的批準(zhǔn)。這兩個項(xiàng)目的建設(shè)提升了農(nóng)藥專業(yè)的硬件設(shè)施和在行業(yè)中的影響力。

為貫徹落實(shí)全國科技大會和《國家中長期科學(xué)和技術(shù)發(fā)展規(guī)劃,綱要(2006—2020年)》的精神,營造激勵自主創(chuàng)新的環(huán)境,促進(jìn)以企業(yè)為主體、市場為導(dǎo) 向、產(chǎn)學(xué)研相結(jié)合的技術(shù)創(chuàng)新體系建設(shè),科技部于2006年底全面啟動了在轉(zhuǎn)制院所和企業(yè)建設(shè)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室的工作。2007年7月10日,下發(fā)了國科辦基 字[2007]50文件,沈陽院的新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室建設(shè)申請獲得批準(zhǔn)。2007年11月23日,新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室建設(shè)方案通 過科技部組織的專家論證。2008年5月30日,中國中化集團(tuán)公司發(fā)文中化投[2008]23號文件,同意沈陽化工研究院新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室 建設(shè)方案。項(xiàng)目主要建設(shè)內(nèi)容包括新建實(shí)驗(yàn)樓和購置儀器設(shè)備。項(xiàng)目新建實(shí)驗(yàn)樓面積為4500平方米。項(xiàng)目總投資2653萬元。其中:實(shí)驗(yàn)樓建設(shè)投資1143 萬,儀器設(shè)備購置費(fèi)用1510萬元;全部投資由集團(tuán)公司以資本金形式投入。

該重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室的建立,提升了沈陽院開展農(nóng)藥應(yīng)用基礎(chǔ)研究的能力??梢源龠M(jìn)我國的農(nóng)藥創(chuàng)制研究從分子設(shè)計(jì)開始就牢牢掌握對環(huán)境友好的指標(biāo),自始至終考慮對新 結(jié)構(gòu)化合物的安全評價和環(huán)境評價,提倡超高效性農(nóng)藥,以有效改善對環(huán)境的影響。尋求具有新功能、新作用機(jī)制的新活性物,克服原來的不足,增進(jìn)與環(huán)境的相容 性。同時注意植物調(diào)控物質(zhì)的研究,研究如何控制有害生物體的生長、發(fā)育和繁殖,提高生物選擇性。把技術(shù)創(chuàng)新作為關(guān)鍵環(huán)節(jié),及時掌握國際前沿動態(tài),力爭使我 國成為能發(fā)明具有自主知識產(chǎn)權(quán)新農(nóng)藥的國家。

為進(jìn)一步落實(shí)《國家自主創(chuàng)新基礎(chǔ)能力建設(shè)"十一五"規(guī)劃》,引導(dǎo)和支持國家工程研究中心的建設(shè)和發(fā)展,國家發(fā)改委對于2008年評價得分75分及以上的工 程中心組織實(shí)施創(chuàng)新能力建設(shè)項(xiàng)目。農(nóng)藥國家工程研究中心(沈陽)評價得分為88分,在參評80個國家級工程研究中心中排名第4位。2008年底國家發(fā)改委 以(發(fā)改投資[2008]3257號)文件,批準(zhǔn)了農(nóng)藥國家工程研究中心創(chuàng)新能力建設(shè)項(xiàng)目。農(nóng)藥國家工程研究中心(沈陽)創(chuàng)新能力的建設(shè)將促進(jìn)提供綜合、 高效、持久、安全的有害生物綜合防治技術(shù),成為我國最為完善的、技術(shù)水平最高的新農(nóng)藥創(chuàng)制平臺、行業(yè)共性技術(shù)開發(fā)平臺和產(chǎn)業(yè)化技術(shù)轉(zhuǎn)化平臺。項(xiàng)目創(chuàng)新能力 建設(shè)和實(shí)施,將進(jìn)一步把提升創(chuàng)新能力作為主要的發(fā)展方向,加強(qiáng)新農(nóng)藥創(chuàng)制研究,加快從仿制到創(chuàng)制的轉(zhuǎn)化過程,提高我國農(nóng)藥研究水平和創(chuàng)新開發(fā)能力,將農(nóng)藥 國家工程研究中心(沈陽)建成我國最為完善的、技術(shù)水平最高的新農(nóng)藥創(chuàng)制平臺和行業(yè)共性技術(shù)開發(fā)平臺。十年的發(fā)展使沈陽院農(nóng)藥專業(yè)成為目前國內(nèi)規(guī)模最大, 專業(yè)配套最齊全的農(nóng)藥專業(yè)研究機(jī)構(gòu),鞏固了在行業(yè)中的地位,成為主導(dǎo)中國農(nóng)藥行業(yè)發(fā)展的新農(nóng)藥技術(shù)研發(fā)機(jī)構(gòu)。未來的發(fā)展,任重道遠(yuǎn)。農(nóng)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)將秉承集 團(tuán)公司做事:認(rèn)真、創(chuàng)新、追求卓越的理念和沈陽院忠誠、尊重、超越的企業(yè)價值觀,盡快成為集團(tuán)公司農(nóng)藥業(yè)務(wù)的技術(shù)支撐力量,促進(jìn)我國農(nóng)藥自主創(chuàng)新和農(nóng)藥行 業(yè)關(guān)鍵共性技術(shù)開發(fā)。

沈陽院農(nóng)藥專業(yè)的明天將會更加美好。

農(nóng)藥所 孫克